Monday 30 March 2015

Hubungan Kualitatif Struktur Aktivitas

A. Aktivitas Obat
    
   Aktivitas senyawa bioaktif disebabkan oleh interaksi antara molekul obat dengan bagian molekul dari obyek biologis yaitu reseptor spesifik. Untuk dapat berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menimbulkan aktivitas spesifik, senyawa bioaktif harus mempunyai struktur sterik dan distribusi muatan yang spesifik pula. ada beberapa fasa yang mempengaruhi aktivitas obat sob, diantaranya fasa farmasetik, fasa farmakokinetik dan fasa farmakodinamik.

Fasa farmasetik meliputi fasa I, dimana sediaan mengalami desinegrasi kemudian senyawa aktif mengalami dispersi molekul dan melarut.
Fasa farmakokinetik meliputi proses fasa II dan fasa III. Fasa II adalah proses absorbsi molekul obat yang menghasilkan ketersediaan biologis obat, yaitu senyawa aktif dalam cairan darah (pH=7,4) yang akan didistribusikan kejaringan atau organ tubuh. Fasa III adalah fasa yang melibatkan proses distribusi, metabolisme dan ekskresi obat yang menentukan kadar senyawa aktif pada kompartemen tempat reseptor berada.
Fasa Farmakodinamik meliputi proses fasa IV dan fasa V, fasa IV adalah tahap interaksi molekul senyawa aktif dengan tempat aksi spesifik atau reseptor pada jaringan target, yang dipengaruhi oleh ikatan kimia yang terlibat, seperti ikatan kovalen, ion, van der Waal's, hidrogen, hidrofob, ion-dipol, keserasian bentuk dan ukuran molekul. Fasa V adalah induksi rangsangan, dengan melalui proses biokimia, menyebabkan terjadinya respon biologis. Hubungan antara rangsangan dan respons tidak tergantung pada sifat molekul obat. Rancangan obat dapat dilakukan pada fasa I sampai IV.

1. Aktivitas pada Fasa Farmakokinetik
   faktor penentunya diantaranya adalah :

  • Sistem kompartemen dalam cairan tubuh, seperti : cairan intrasel, cairan ekstrasel (plasma darah, cairan interstitiel, cairan serebrospinal) dan berbagai fasa lipofil dalam tubuh.
  • Protein plasma, protein jaringan dan berbagai senyawa biologis yang mungkin dapat mengikat obat.
  • Distribusi obat dalam berbagai sistem kompartemen biologis, terutama hubungan waktu dan kadar obat dalam berbagai sistem tersebut, yang sangat menentukan kinetika obat.
  • Dosis dan sediaan obat, ttranspor antar kompartemen seperti proses absorbsi, bioaktivasi, biodegradasi dan eksresi, yang menentukan lama obat dalam tubuh.
2. Aktivitas yang Terjadi pada Proses Farmakokinetik Lingkungan
  Farmakokinetik lingkungan mempelajari tentang interaksi antara mahluk hidup, manusia, hewan, dan tumbuhan dengan senyawa-senyawa kimia yang tersebar dilingkungan. Studi farmakokinetik meliputi :
  • Ekosistem atau populasi dalam lingkungan seperti udara, tanah, air tanah dan air permukaan, serta berbagai spesies tanaman dan hewan atau biomasa.
  • Polutan adalah tingkat akumulasi polutan atau senyawa radioaktif perlu ditentukan dengan satuan unit per waktu, juga waktu paro dan kecepatan eliminasi biologisnya.
  • Senyawa anorganik.
3. Aktivitas oleh Induksi dari Efek
  Aktivitas biologis obat diperoleh setelah senyawa berinteraksi dengan molekul spesifik dalam obyek biologis. kekuatan respon biologis obat tergantung pada : 
  • Jumlah tempat reseptor yang diduduki.
  • Rata-rata lama pendudukan, yang tergantung pada kecepatan disosiasi kompleks obat-reseptor.
  • kemampuan atau kapasitas molekul obat untuk menginduksi perubahan bentuk konfirmasi biopolimer, yang dibutuhkan sebagai pemicu rangsangan timbulnya respon biologis.
4. Afinitas dan Aktivitas Instrinsik
   Afinitas adalah ukuran kemampuan obat untuk mengikat reseptor sedangkan Aktivitas intrinsik adalah ukuran kemampuan obat untuk dapat memulai timbulnya respons biologis.

5. Aktivitas pada Percobaan in vivo dan in vitro
  Aktivitas biologis pada percobaan in vivo adalah satu integrasi dan keseimbangan yang kompleks dari sifat kimia fisika senyawa yang ditentukan oleh berbagai kondisi biologis atau biokimia dan biofisika pada berbagai fasa dari aktivitas obat. Studi obat in vitro pada percobaan dengan menggunakkan organ yang terisolasi, pengaruh dari transpor, perubahan kimia, metaboisme dan ekskresi obat menjadi minimal dan distribusi menjadi lebih sederhana, sehingga diharapkan hubungan struktur aktivitas menjadi lebih jelas.

6. Aktivitas dari Senyawa Multipoten 
   Beberapa senyawa dalam satu turunan obat dapat menunjukkan aktivitas biologis yang bermacam-macam.
Hubungan antara komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas senyawa multipoten mempunyai kemungkinan bervariasi, yaitu:
  • Komponen yang bervariasi dalam aktivitas biologis disebabkan oleh interaksi obat dengan tipe reseptor yang berbeda.
  • Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan disebabkan oleh tipe molekul yang berbeda. Molekul obat sendiri dapat menimbulkan satu efek sedang metabolitnya menimbulkan efek yang lain
  • Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan merupakan aspek yang mendasar dari satu tipe unit aksi farmakologis d. Hilangnya satu komponen aktivitas dalam spektrum aktivitas dari turunan obat tertentu kemungkinan disebabkan oleh perbedaan distribusi, tidak oleh pemisahan yang mendasar dari aktivitas komponen.  
7. Efek Terapetik dan Senyawa Efek Samping
    Spektrum efek dari senyawa multipoten dapat dibedakan dalam efek terapetik dan efek samping atau efek yang diinginkan dan efek yang tidak diinginkan. Kualifikasi efek terapetik atau efek samping dapat relatif subyektif. Untuk mencapai tujuan pengembangan obat dapat dilakukan dengan menghilangkan salah satu komponen aktivitas dari spektrum aktivitas obat atau memisahkan dua komponen aktivitas dari satu obat menjadi dua senyawa yang berbeda, melalui manipulasi molekul.



B. HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS

1.   Faktor yang Kurang Mendukung Hubungan Struktur-Aktivitas.
  • Perbedaan keadaan pengukuran parameter kimia fisika dan aktivitas biologis.
  • Senyawa yang digunakan ternyata bentuk pra-obat, yang terlebih dahulu harus mengalami bioaktivasi menjadi metabolit aktif.
  • Aktivitas obat dipengaruhi oleh banyak keadaan in vivo, seperti distribusi obat yang melibatkan proses transpor, pengikatan oleh protein, proses metabolisme yaitu bioaktivasi dan biodegradasi serta proses ekskresi.
  • Senyawa mempunyai pusat atom asimetris, sehingga kemungkinan merupakan campuran rasemat dan masing-masing isomer mempunyai derajat aktivitas yang berbeda.
  • Senyawa mempunyai aktivitas biologis yang mirip dengan senyawa lain tetapi berbeda mekanisme aksinya.
  • Pengaruh bentuk sediaan terhadap aktivitas. Formulasi farmasetis dapat menyebabkan kegagalan studi hubungan struktur-aktivitas. Faktor seperti ukuran partikel dan bentuk kristal obat dalam sediaan farmasi kemungkinan dapat mempengaruhi potensi obat.
  • Obat bersifat multipoten. Struktur kimia yang diperlukan untuk menimbulkan aktivitas biologis yang berbeda mungkin serupa atau tuumpang tindih, sedikit atau banyak dan ini pada umumnya terdapat pada senyawa multipoten.
  • Perbedaan spesies. Terutama pada obat yang memberikan perbedaan aktivitas yang besar oleh adanya perbedaan spesies. Perbedaan ini pada umumnya terjadi pada obat bersifat lipofilik yang kemungkinan disebabkan oleh perbedaan  proses perubahan metabolik (oksidatif atau hidrolitik) di hati dan proses ekskresi obat di ginjal.
2. Faktor yang Mendukung Hubungan Struktur-Aktivitas
  • Hubungan struktur-aktivitas empiris yang sifatnya Insidental. Untuk tipe obat tertentu hukum empiris yang diperlukan untuk terjadinya aktivitas biologis dapat digunakan untuk membuat turunan obat berdasarkan data percobaan yang tersedia.
  • Struktur obat simetrik. Beberapa tipe obat tertentu ada yang mengandung dua gugus fungsi yang simetrik yang berhubungan dan mungkin diperlukan untuk aktivitas atau mempunyai keuntungan tertentu.
3. Hubungan struktur-aktivitas yang sebenarnya
    Aktivitas biologis merupakan refleksi sifat kimia fisika dari senyawa bioaktif, sehingga hubungan struktur-aktivitas sebenarnya ada hukum yang tertentu.   
  • Hubungan sifat kimia fisika dan aktivitas.
  • Hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis obat dengan tempat aksi yang sama.
  • Hubungan struktur-aktivitas tak langsung.
  • Hubungan struktur-aktivitas untuk stereoisomer.   


Monday 31 March 2014

SEORANG AYAH DILAPORKAN KE POLISI OLEH ANAKNYA KARENA MEMAKSA DIRINYA JADI FANS JUVENTUS


Fanatisme terhadap sebuah klub bola memang tidak bisa dipaksakan, ini terjadi nyata di Italia sana, seorang anak kecil berusia 5 tahun melaporkan ayahnya sendiri ke pihak berwajib karena memaksa sang anak untuk menjadi fans Juventus. Setelah diketahui bahwa anak ini ternyata adalah fans AC Milan dan ayahnya adalah fans Juventus.

Marco Verratti(5 tahun) melaporkan ayah kandungnya Arturo Verratti(38 tahun) ke polisi karena dirinya telah dipaksa oleh ayahnya untuk menyanyikan chant Juventus dan memaksa dirinya menjadi fans Juventus.

Bahkan sang ayah sendiri sampai memanggil seorang pendeta untuk mengusir setan yang berada di dalam tubuh anaknya. Ternyata sang ayah mengira bahwa tingkah anaknya ini karena ulah setan sehingga sang anak ini menjadi penggemar rival terbesar Juventus tersebut.

Anak tersebut melaporkan ke polisi bahwa sang ayah sering dipaksa memakai jersey Juventus siang dan malam dan dipaksa untuk menyanyikan chant dari Juventus. Tetangga mereka sendiri membenarkan laporan sang anak tersebut, dikatakan bahwa sang anak sering diteriakin oleh ayahnya tiap malam untuk bernyanyi lagu lagu dari Juventus. duh, ada ada saja.. Mungkin sang Ayah harus tau kutipan dari  Rui Costa “Once Milan flows trough your veins, it’ll flow forever in your blood.” – Rui Costa” Sekali Milan Masuk Ke Nadimu, Tak Akan Pernah Keluar Selamanya. – Rui Costa. [source: rossonerian]

Thursday 27 March 2014

Cara Mengetahui Cowok Yang Setia


pasangan romantis


Assalamualaikum dan salam sejahtera semua, pada kesempatan kali ini gue nulis artikel yang isinya tentang cara mengetahui cowok yang setia, banyak sekali aku dapatkan di dunia nyata bahkan didunia maya para wanita yang sakit hati sampai nangis kayak apa hanya karena lelaki, yang disalahin pasti cowoknya, yang jadi pertanyaanku "kok mau sama cowok yang playboy ?" hahahaha, dari pertanyaan itu bisa aku pastikan bahwa sebagian besar wanita menjawabnya dengan kalimat "mana aku tau kalau dia playboy". wkwkwkwk, masih ada yang bikin gue bingung juga nih, cowok kere ditinggalin, cowok tajir di pacarin, setelah sakit hati baru bilang semua cowok brengs*k. hehehe. Aku sebagai seseorang pengagum wanita menulis artikel ini untuk wanita agar bisa mengetahui pria yang setia kayak gue tentunya. hehehe, just kidding girls :D , okey, berikut ada 4 cara mengetahui cowok yang setia :

1. Jujur dalam bertindak dan berkata
dia bisa jujur ketika melakukan kesalahan dan ia melakukan segala sesuatu untuk dirimu dengan tulus tanpa maksud buruk tertentu, selain itu dia tidak meminta persetujuan darimu dengan selalu memberikan pujian, dia juga bisa mengkritik dirimu ketika kamu melakukan kesalahan. Pujian penting buatmu untuk lebih termotivasi, dan kritik buatmu untuk menjadi wanita yang lebih baik lagi.

2. Mempunyai Hobi tertentu
Anak gamers, hacker, phreaker atau yang lainnya berhubungan dengan komputer mereka kebanyakan adalah orang yang setia kepada pasangan, cowok seperti itu adalah anak rumahan, jarang keluar kamar atau keluar rumah yang kerjanya cuma bersama komputer doang, kalau keluar rumah paling ketempat belajar atau ke warnet. oh iya, cowok yang hobi bloging juga kebanyakan setia loh, kayak gue ini.hehe

3. Tidak Haus akan perhatian
pria setia sudah merasa cukup jika sudah mendapatkan perhatian dari ka,u dan keluarganya, tidak akan narsis dan berusaha menarik perhatian dan ingin mendapatkan pujian dari wanita lain, apalagi hanya untuk membuktikan atau agar mendapat pengakuan atas kelebihan yang dimilikinya, baik itu ketampanan, kecerdasan, kemapanan dan lainnya. Bagi pria setia cukup kamu aja kok dia sudah bisa percaya diri.

4. Bersikap Jujur
Kejujuran adalah sifat yang melekat pada pria yang setia, dia bersikap apa adanya dan tidak pernah mempermainkan perasaan wanita, perasaannya kepada kamu sangat tulus dan tidak direkayasa. Salah satu bukti kejujurannya mungkin bisa kamu lihat kegiatan sehari-harinya, dia tidak pernah merasa keberatan kamu melihat isi handphone, bahkan password dari media sosial seperti akun facebooknya, karena memang tidak ada yang disembunyikan, dia juga tidak perlu menjauh jika ada telpon, karena tidak ada pembicaraan yang dirahasiakan dari kamu, selain itu pria setia juga tidak keberatan kalau kamu ikut menemani dalam kegiatannya.

Sunday 2 March 2014

Kumpulan Situs Pengaduan Online

Assalamualaikum, tanpa basa basi berikut daftar situs pengaduan Online, semoga bermanfaat :)

Tuesday 4 February 2014

Tutorial Menyusup Ke Komputer Orang Lain

Cara Menyusup Komputer Orang Dengan Metasploit -  kali ini Seno Blogs akan share Cara Menyusup Komputer Orang Dengan Metasploit. adalah METAPLOIT Framework ver. 2.6. Aplikasi ini berfungsi untuk mengexploitasi kelemahan suatu system ataupun aplikasi. Aplikasi ini bisa untuk penetration testing ke System Windows, Unix/Linux, dan MacOs, tapi yang lebih cenderung Exploitable adalah Windows SP1. Untuk lebih lengkapnya dapat di baca di website resminya www.metasploit.com.

Ketika saya menulis artikel ini, metasploit sudah merilis yang versi 3.5, tapi saya menggunakan versi 2.6, karna pada dasarnya sama saja, hanya saja versi 3.5 lebih banyak exploitnya  . Oh iya, dalam Metasploit Framework, kita sudah disediakan banyak exploit, sehingga tidak perlu mendownload lagi. Fungsi exploit yaitu mengirim bufferOverflow pada system korban, sehingga kita dapat menTakeOver shellnya.
Langsung saja, berikut installasinya di Windows.

1. Download dulu di webiste resminya www.metasploit.com, jika tak ada ver. 2.6, coba cari aja di Google,  usaha sedikit gan.

2.  Kemudian install, dan jalankan msfweb.


 Maka akan muncul window shell seperti berikut.

3. Buka Web Browser bisa Internet Explorer, Mozilla, OperaMini, dll. Dan pergi kehttp://127.0.0.1:55555, maka tampilannya seperti berikut.

 Mungkin tampilan web gui anda akan sedikit berbeda, karena templatenya disini telah saya ganti.

4. Kemudian cari corban yang akan kita exploitasi. Bisa menggunakan NMAP, terus kita lakukan port scanning. Disini kita akan mencoba pada system OS Windows Server 2003 yg masih fresh install (belum di Patch). Pada port scanning, pastikan port untuk MSRPC tebuka (default = open). Download NMAP di www.nmap.org

5.Memilih Exploit.
Pada Metasploit Web Interface, di bagian FILTER MODULES pilih “app :: dcom”, setelah itu pilih exploit Microsoft RPC DCOM MSO3-026.

Pilih target pada pilihan Select Target

6. Memilih Payload

 Pilih salah satu payload diatas, jika masih bingung, pilih saja win32_bind, yang akan mengexploitasi dan langsung masuk ke command shell target. Berikut beberapa fungsi2 payload :

win32_adusedr : menambah user pada system korban
win32_bind : masuk ke shell korban
win32_bind_dllinject : untuk upload / inject dll files
win32_bind_meterpreter : exploitasi dengan menjalankan meterpreter (i like it  ).
win32_bind_vncinject : inject vncserver pada system korba (untuk kita remote melalui vncviewer).
win32_downloadexec : mendownload dan mengeksekusi aplikasi pada pc korban
win32_exec : mengeksekusi command di system korban.
Sedangkan BIND, PASSIVE, REVERSE, pada dasarnya sama saja.

RHOST ==>> Ip Address Korban (Remote).
LHOST ==>> Ip Address Kita (Local)
RPORT ==>> Port Korban
LPORT ==>> Local Open Port



Setelah diisi semua, kemudian klik exploit untuk mengHack. Hahaha
, selamat mencoba. :D
 

Copyright © Seno Blog's | Design by Husen Pharmacy | Seno Tidur | Seno Blogs